INBEC (абакавир 600мг/долутегравир 50мг/ламивудин 300мг)

Description

Фармакодинамика:

Долутегравир ингибирует ВИЧ-интегразу, связываясь с активным центром фермента интегразы и блокируя этап интеграции ретровирусной ДНК, являющийся основным для цикла репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Абакавир и ламивудин являются мощными селективными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Как абакавир, так и ламивудин последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами к соответствующим 5′-трифосфатам (TP), которые являются действующими веществами с расширенным внутриклеточным периодом полураспада, при условии применения 1 раз в сутки (см. Фармакокинетика). Ламивудин-TP  и карбовир-TP  являются субстратами и конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако их главная антивирусная активность осуществляется через включение монофосфатной формы в звено вирусной ДНК, что приводит к обрыву звена. Трифосфаты абакавира и ламивудина демонстрируют значительно меньшую аффинность к полимеразам ДНК клеток хозяина.

Фармакокинетика:

Долутегравир, абакавир, ламивудин быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ламивудина, абакавира и ламивудина после перорального приема у взрослых составляет около 80-85 %, 83% и 60-70 %, соответственно. Долутегравир, абакавир и ламивудин быстро поглощаются после перорального приема. Абсолютная биодоступность долутегравира не установлена. Абсолютная биодоступность перорального абакавира и ламивудина у взрослых составляет приблизительно 83 % и 80-85 %, соответственно. Среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке составляет приблизительно 2-3 часа, 1.5 часа и 1.0 час для долутегравира, абакавира и ламивудина, соответственно.

Способ применения и дозировка:

Доза препарата Inbec – одна таблетка в сутки. Проглотите таблетку, запивая водой. Inbec можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку, покрытую плёночной оболочкой, не следует разжевывать, измельчать или раскалывать. Дети и подростки в возрасте от 12 до 17 лет с массой тела более 40 кг могут принимать взрослую дозу – одну таблетку в сутки. Антацидные препараты Антацидные препараты, применяемые для лечения диспепсии и изжоги, могут препятствовать всасыванию препарата Inbec в организме и уменьшать его эффективность. Не принимайте антацидные препараты в течение 6 часов до приема препарата Inbec или, по крайней мере, в течение 2 часов после его приема. Проконсультируйтесь с врачом для получения дополнительных рекомендаций о приеме препаратов, снижающих кислотность, одновременно с препаратом Inbec.

Показания к применению:

Применяется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет с массой тела не менее 40 кг.

Противопоказания:

Внимательно прочитайте всю информацию о реакциях повышенной чувствительности к абакавиру. Препарат Inbec содержит абакавир и долутегравир. Оба этих действующих вещества могут вызвать серьезную аллергическую реакцию, известную как реакция повышенной чувствительности, которая может стать угрожающей для жизни у людей, продолжающих принимать препараты, содержащие абакавир.

• Аллергия (повышенная чувствительность) на абакавир (или любые другие препараты, содержащие абакавир), ламивудин или долутегравир, или любые другие компоненты препарата.
• Если вы принимаете дофетилид или пилсикаинид (для лечения заболеваний сердца).

Применяется с осторожностью:

Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете какой-либо препарат из следующего перечня:

• метформин для лечения сахарного диабета;
• лекарственные препараты, называемые антацидами, для лечения расстройства пищеварения и изжоги.

Не принимайте антацид в течение 6 часов до приема препарата Inbec или, по крайней мере, в течение 2 часов после его приема;

Не принимайте:

• кальций, железосодержащие пищевые добавки или мультивитамины в течение 6 часов до приема препарата Inbec или, по крайней мере, в течение 2 часов после его приема;
•  эмтрицитабин, этравирин, эфавиренз, фосампренавир с ритонавиром, невирапин или типранавир с ритонавиром для лечения ВИЧ-инфекции;
• лекарственные препараты (обычно жидкости), содержащие сорбитол или сахарные спирты (такие как ксилитол, маннитол, лактитол или малтитол), если принимаются регулярно;
• другие лекарственные препараты, содержащие ламивудин, используемые для лечения ВИЧ-инфекции или гепатита В;
• кладрибин для лечения волосатоклеточного лейкоза;
• ко-тримоксазол, антибиотик, применяемый для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (часто упоминается, как пневмоцистная пневмония (ПП)), или токсоплазмоза;
• рифампицин для лечения туберкулеза и других бактериальных инфекций;
• фенитоин и фенобарбитал для лечения эпилепсии;
• окскарбазепин и карбамазепин для лечения эпилепсии и биполярного расстройства;
• зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), препарат растительного происхождения для лечения депрессии;
• метадон, используется как заменитель героина. Абакавир увеличивает скорость, с которой метадон выводится из организма. Если Вы принимаете метадон, Вам необходимо провериться на наличие симптомов отмены. Возможно, потребуется изменить Вашу дозу метадона.

Применение у пациентов с нарушениями функций почек:

Фармакокинетические данные получены отдельно для долутегравира, ламивудина и абакавира. Почечный клиренс неизмененного лекарственного препарата является второстепенным путем выведения долутегравира. Было проведено исследование фармакокинетики долутегравира у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CrCl <30 мл/мин). Не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических различий между пациентами с почечной недостаточностью тяжелой степени (CrCl <30 мл/мин) и здоровыми добровольцами. Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы. Долутегравир не исследовался в группе пациентов, находящихся на диализе, тем не менее, различия в фармакокинетике не ожидаются. Абакавир подвергается первичному метаболизму в печени, и менее 2 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Фармакокинетика абакавира одинакова при конечной стадии почечной недостаточности и при сохраненной функции почек. При почечной недостаточности наблюдается снижение почечного клиренса ламивудина, следовательно, нарушается его элиминация. Основываясь на данных ламивудина, Inbec не рекомендуют для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин.

Применение у пациентов с нарушением функции печени:

Фармакокинетические данные получены отдельно для долутегравира, ламивудина и абакавира. Долутегравир метаболизируется и выводится, главным образом, печенью. В сравнительном исследовании у 8 пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) и 8 здоровых взрослых добровольцев воздействие разовой дозы 50 мг долутегравира было одинаковым в двух группах. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы. Регулирование дозы считается ненужным для пациентов с нарушениями печени от слабых до умеренных. Влияние печеночной недостаточности тяжелой степени на фармакокинетику долутегравира не исследовалось. Абакавир первично метаболизируется в печени. При легкой печеночной недостаточности наблюдается возрастание AUC в среднем в 1.89 раза, а периода полувыведения — в 1,58 раза. Скорость образования и выведения его метаболитов снижается. Таким образом, при легкой печеночной недостаточности рекомендуется снижение дозы абакавира. Фармакокинетика абакавира не изучалась у пациентов со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому прием препарата Inbec у таких пациентов не рекомендуется. Безопасность и эффективность препарата Inbec не установлена у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями печени. Inbec не рекомендуют пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. Пациенты с существующей ранее дисфункцией печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенный риск нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и должны контролироваться согласно стандартам общепринятой практики. Если у таких пациентов есть установленные данные ухудшения заболевания печени, следует рассмотреть прерывание или прекращение лечения. Пациенты с хроническим гепатитом В или С и получавшие комбинированную антиретровирусную терапию имеют повышенный риск серьезных и потенциально фатальных печеночных неблагоприятных реакций. В случае сопутствующей противовирусной терапии гепатита В или C, пожалуйста, обратитесь также к соответствующей информации о продукте для этих лекарственных препаратов.

Побочное действие:

Очень часто встречающиеся нежелательные реакции. Могут возникать у более чем 1 человека из 10:

• головная боль
• диарея
• тошнота
• бессонница
• утомляемость

Часто встречающиеся нежелательные реакции. Могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• реакция повышенной чувствительности
• потеря аппетита
• сыпь на коже, кожный зуд
• рвота, боль в желудке (в животе) и вздутие живота; дискомфорт в желудке (в животе); расстройство пищеварения, газообразование (метеоризм) — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
• головокружение
• необычные сновидения кошмарные сновидения
• депрессия (чувство глубокой печали и неудовлетворенности)
• чувство усталости, упадок сил

Особые указания:

В исследовании, включавшем ВИЧ-1-инфицированных детей и подростков в возрасте от 12 до 18 лет, ранее получавших антиретровирусное лечение, данные фармакокинетики долутегравира показали, что суточная доза 50 мг долутегравира приводила к такой же экспозиции долутегравира, как и у взрослых, которые получали 50 мг долутегравира один раз в сутки. Доступны ограниченные данные по подросткам, получавших суточную дозу по 600 мг абакавира и 300 мг ламивудина. Фармакокинетические параметры сопоставимы с теми, о которых сообщалось у взрослых.

Групповой фармакокинетический анализ долутегравира с использованием данных, полученных у взрослых, инфицированных ВИЧ-1, показал отсутствие клинически значимого влияния возраста на параметры фармакокинетики долутегравира. Данные фармакокинетики по долутегравиру, абакавиру и ламивудину у пациентов старше 65 лет ограничены.

Действующее вещество абакавир зарегистрировано и распространяется в РФ под торговым названием «Абакавир»

Действующее вещество долутегравир/ламивудин зарегистрировано и распространяется в РФ под торговым названием «Довато»